Selank és un pèptid neuro-immunomodulador desenvolupat per l'Acadèmia Russa de Ciències, que comparteix similituds amb Semax pel que fa a la seva estructura molecular i característiques biològiques. L'estructura de Selank determina directament les seves excel·lents propietats-com ara els fàrmacs, l'especificitat de doble-objectiu i la seguretat biològica. Les característiques principals són les següents:
Estructura molecular i característiques
1.Optimització de l'estructura homòloga per eliminar els efectes secundaris
Seqüència central: La seqüència central de Selank es deriva del pèptid Tuftsin que es produeix de manera natural al cos humà, mostrant una alta homologia. A causa de la seva similitud amb la seqüència natural, Selank no desencadena respostes immunitàries ni formació d'anticossos.
Optimització de l'estructura del terminal C-: L'estructura estesa al terminal C-elimina eficaçment l'activitat pro-inflamatòria de la tuftsina natural, conservant només els seus efectes beneficiosos-reguladors immunològics. Aquesta optimització millora significativament la seguretat del fàrmac.
2.Resistència a la proteasa millorada
Pro-Gly-Pro Dipeptide Estructura: l'estructura rígida Pro-Gly{-Pro crea un obstacle espacial, que protegeix completament els llocs de ruptura de la proteasa com les carboxipeptidases i les aminopeptidases del cos. En comparació amb la Tuftsin natural, la semivida plasmàtica-de Selank s'allarga més de 25 vegades-des de només 2 minuts a 4 hores-la qual cosa resulta en una durada d'acció més llarga.
3.Penetració-de la barrera cerebral
Estructura de molècules petites: Selank és un heptapèptid lineal (pes molecular < 800 Da) amb una relació lipofilia/solubilitat en aigua optimitzada, que li permet penetrar de manera eficient la barrera hematoencefàlica. Després de l'administració nasal, es poden detectar concentracions efectives al líquid cefaloraquidi en 5 minuts i les concentracions màximes al sistema nerviós central s'assoleixen en 20 minuts.
4. Especificitat de doble objectiu (sistemes centrals i perifèrics)
Orientació central i perifèrica: Selank actua tant sobre el sistema nerviós central com sobre el sistema immunitari perifèric. Al sistema nerviós central, s'acumula preferentment en àrees clau per a la regulació emocional i cognitiva, com l'hipocamp, l'amígdala i l'escorça prefrontal. En el sistema perifèric, s'adreça a les cèl·lules immunitàries (com els limfòcits, monòcits i macròfags), aconseguint una regulació sinèrgica neuroimmunitària.
Propietats actives no-sedants
A diferència dels fàrmacs ansiolítics tradicionals, l'efecte ansiolític de Selank no depèn de la unió al receptor de benzodiazepina, és a dir, no provoca sedació, somnolència, relaxació muscular o deteriorament cognitiu. Pot millorar l'estat d'ànim mentre manté o fins i tot millora l'atenció i l'alerta.
Mecanismes bàsics d'acció
Els efectes farmacològics de Selank s'aconsegueixen mitjançant una regulació sinèrgica de múltiples -objectius i vies múltiples, que resulta en una modulació neuroimmune. Els següents són els seus sis mecanismes bàsics:
1.Mecanismes bàsics contra l'-ansietat i l'-estrès
Regulació del sistema GABAèrgic: Selank regula l'expressió de la glutamat descarboxilasa (GAD), promovent la síntesi del neurotransmissor inhibidor GABA, alhora que inhibeix l'activitat de la GABA transaminasa per reduir la degradació de GABA. Això augmenta significativament els nivells de GABA a l'hipocamp, l'amígdala i l'escorça prefrontal, alleujant l'ansietat, la tensió i el pànic a l'arrel.
Supressió de l'eix HPA: Selank pot inhibir directament l'alliberament excessiu de l'hormona alliberadora de corticotropina-(CRH) de l'hipotàlem, bloquejant l'activació en cascada de l'eix hipotàlem-hipofisi-suprarrenal (HPA) sota estrès. Això redueix la secreció de cortisol, reverteix la disfunció de l'eix HPA induïda per l'estrès crònic-i alleuja l'ansietat relacionada amb l'estrès-, l'insomni, els trastorns de l'estat d'ànim i la disminució de la immunitat.
2. Regulació de l'equilibri del sistema de neurotransmissors
Sistema serotonèrgic: Selank regula la síntesi i l'alliberament de serotonina a l'escorça prefrontal i l'hipocamp, regulant positivament l'expressió dels receptors 5-HT1A, millorant la regulació de l'estat d'ànim i alleujant la depressió i l'ansietat. A diferència dels ISRS, no causa disfunció sexual, augment de pes o molèsties gastrointestinals.
Sistema dopaminèrgic: Selank millora els nivells de dopamina a l'escorça prefrontal i l'estriat, optimitzant l'expressió del receptor de dopamina D2. Això millora l'atenció i la funció executiva, alleujant l'ansietat-la falta d'atenció i la fatiga mental, sense els efectes d'addicció o sobreestimulació que s'observen amb les drogues estimulants.
Sistema norepinefrinèrgic: Selank equilibra els nivells de norepinefrina al sistema nerviós central, inhibeix l'alliberament excessiu a causa de l'estrès i redueix els símptomes relacionats amb l'ansietat-com palpitacions, sudoració i hipervigilància, sense provocar sedació ni caiguda de la pressió arterial.
Neuroprotecció i Promoció de la Neuroplasticitat
Regulació a l'alça dels factors neurotròfics: Selank augmenta significativament l'expressió del factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF) i del factor de creixement nerviós (NGF) a l'hipocamp i l'escorça prefrontal, afavorint la formació de la columna dendrítica, la sinaptogènesi i la plasticitat sinàptica, millorant així la potenciació i la funció de memòria a llarg termini (LTP), la millora de l'atenció i l'efecte cognitiu (LTP).
Inhibició de l'apoptosi neuronal: Selank activa la via de supervivència PI3K/Akt, regulant a l'alça les proteïnes anti-apoptòtiques com Bcl-2 i regulant a la baixa proteïnes pro-apoptòtiques com Bax i Caspase-3, prevenint l'apoptosi neuronal a l'hipocamp induïda per l'estrès crònic i l'estrès oxidatiu, i invertint l'astrofia cognitiva i l'hipocamp.
Regulació de l'equilibri immunitari (funció bàsica derivada de Tuftsin)
Regulació immunitària innata: Selank s'adreça a monòcits, macròfags i neutròfils, millorant la seva capacitat fagocítica per eliminar patògens alhora que suprimeix l'activació excessiva. Redueix l'alliberament de citocines pro-inflamatòries com TNF-, IL{{-1 i IL{-6, equilibrant les respostes proinflamatòries i antiinflamatòries i prevenint la inflamació excessiva.
Regulació immunitària adaptativa: Selank modula la proliferació i diferenciació de limfòcits T i limfòcits B, equilibrant els subtipus de cèl·lules Th1/Th2/Th17. Suprimeix les respostes autoimmunes excessives i millora les respostes immunes específiques, mostrant efectes significatius en la regulació de malalties al·lèrgiques, malalties autoimmunes i infeccions recurrents.
Inhibició de la inflamació del SNC: Selank suprimeix l'activació excessiva de les cèl·lules microglials, afavorint la seva polarització cap al tipus anti-M2, reduint l'alliberament de citocines pro-inflamatòries al sistema nerviós central i alleujant l'ansietat, el declivi cognitiu i la boira cerebral induïda per la neuroinflamació. També protegeix la integritat de la barrera hematoencefàlica-, evitant que els factors inflamatoris perifèrics entrin al cervell.
Millora de la qualitat del sonSelank regula el ritme circadià i les vies emocionals, millorant la qualitat del son sense els efectes sedants i els símptomes de ressaca dels fàrmacs hipnòtics:
Escurça la latència d'inici del son, redueix els despertars nocturns i augmenta la durada del son profund, millorant l'eficiència del son.
Alleuja l'ansietat i l'estrès-insomni induït, la despertar primerenca i els malsons, millorant l'arquitectura del son sense suprimir el son REM i sense deixar somnolència ni marejos en despertar-se.
Assistència per la retirada de les addiccionsSelank alleuja significativament els símptomes d'abstinència com ansietat, irritabilitat, desitjos i insomni durant la retirada de substàncies, reduint el risc de recaiguda:
Inhibeix l'activació excessiva de l'eix HPA i la inflamació del nervi central causada per l'alcohol, els opioides, les amfetamines i altres substàncies, ajudant a alleujar l'ansietat, el pànic i les ruptures emocionals associades a l'abstinència.
Regula el sistema de recompensa dopaminèrgica per alleujar l'anedònia i els desitjos de drogues associats amb l'abstinència, i no té propietats addictives, el que el fa segur per al seu ús com a complement del tractament d'abstinència de l'addicció.
Investigació clínica i aplicacions en expansió
Selank s'ha aplicat en diversos camps clínics, incloent:
Trastorns del son: millora la qualitat del son en l'insomni relacionat amb l'ansietat i l'estrès-sense efectes secundaris sedants.
Síndrome de fatiga crònica: Alleujar la fatiga crònica, la pèrdua d'energia i la falta d'atenció mitjançant la regulació de les funcions immunològiques i neurològiques.
Malalties al·lèrgiques: Reduir la freqüència i la gravetat de la rinitis al·lèrgica, l'asma bronquial i la dermatitis atòpica mitjançant la modulació de l'equilibri Th1/Th2.
Malalties autoimmunes: Ajudar a regular les respostes autoimmunes i reduir la inflamació en malalties com l'artritis reumatoide i la tiroïditis de Hashimoto.
Immunodeficiència: millora la defensa immune de l'organisme per reduir l'aparició d'infeccions, especialment en pacients amb infeccions respiratòries recurrents o immunodeficiència post-quirúrgica.
Disminució cognitiva relacionada amb l'edat-: Millorar la memòria, l'atenció i retardar el declivi cognitiu en la gent gran.
Post-síndrome COVID (COVID llarg): Alleujar la boira cerebral, la fatiga crònica, l'ansietat i els trastorns del son associats amb COVID prolongat mitjançant la regulació de la inflamació del sistema nerviós central i la funció immune.
Abstinència de l'addicció: Ajudar en el procés d'abstinència d'alcohol, opioides, amfetamines i nicotina, alleujant els símptomes d'abstinència i reduint el risc de recaiguda.
Gestió de l'estrès perioperatori: redueix l'ansietat preoperatòria i modula la funció immune després de la-cirurgia per reduir les infeccions i les complicacions associades a l'estrès quirúrgic.
Conclusió
Selank és un pèptid neuro-immunomodulador amb àmplies aplicacions clíniques, que ofereix avantatges significatius a causa de la seva estructura molecular única i el seu mecanisme multi-objectiu. Pot millorar eficaçment l'estat d'ànim, la cognició, la funció immune i la qualitat del son, alhora que ajuda a la retirada de l'addicció i tracta una sèrie de trastorns neurològics i immunològics-relacionats.
Si vols comprarVial de pèptids Selanki voleu obtenir més informació, no dubteu a contactar amb Xi'an Ruichi. Esperem rebre notícies vostres.
Correu electrònic:Jenny@ruichibio.com
Referència:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/selank-peptide-vial.html